Международное написание торгового наименования — Topamax. Препарат относится к противоэпилептическим средствам и одновременно применяется в профилактической терапии мигрени.
Действующее вещество — топирамат. Это противосудорожное соединение сложного действия, которое регулирует электрическую активность нервных клеток: ограничивает повторное возбуждение нейронов через натриевые каналы, усиливает тормозящее влияние ГАМК и ослабляет возбуждающую передачу через AMPA/каинатные рецепторы глутамата. Дополнительным свойством молекулы является умеренное подавление отдельных изоферментов карбоангидразы.
Каждая таблетка содержит 25 мг топирамата. Небольшая дозировка особенно удобна для начального этапа лечения и постепенного увеличения суточного количества препарата, поскольку резкое назначение высокой дозы повышает вероятность нежелательных реакций.
Топамакс используют в неврологии для лечения определённых форм эпилепсии: фокальных приступов, первично-генерализованных тонико-клонических приступов и приступов при синдроме Леннокса—Гасто. Лекарство может назначаться самостоятельно либо дополнять уже проводимую противосудорожную терапию.
Второе направление применения — предупреждение мигрени.
При эпилепсии топирамат стабилизирует работу нейронных мембран и препятствует распространению чрезмерно синхронных электрических импульсов по структурам головного мозга. Ожидаемым результатом становится уменьшение частоты и выраженности приступов, однако препарат не устраняет причину эпилепсии и действует только при систематическом применении.
При мигрени лекарство снижает склонность нервной системы к патологической гипервозбудимости, участвующей в формировании приступа. Профилактический эффект оценивают по сокращению числа мигренозных дней и уменьшению потребности в средствах для купирования боли.
После приёма внутрь топирамат быстро всасывается, а наибольшая концентрация в крови обычно формируется приблизительно через 2–3 часа. При неизменной дозировке равновесный уровень вещества у пациентов с нормальной функцией почек устанавливается ориентировочно за 4–8 дней.
Эти сроки не означают, что полный лечебный результат появится после первой таблетки. Противосудорожный ответ зависит от типа приступов и подобранной дозы, а заметное профилактическое действие при мигрени обычно развивается постепенно, в течение нескольких недель.
Таблетки принимают перорально, проглатывая целиком и запивая водой. Пища существенно не меняет биодоступность топирамата, поэтому лекарство можно употреблять независимо от приёма еды. Схему определяет врач: лечение обычно начинают с малого количества препарата и повышают его поэтапно.
Возрастные границы зависят от назначения. В составе дополнительной терапии эпилепсии препарат может применяться с 2 лет, а в качестве самостоятельного противосудорожного средства — с 7 лет. Для профилактики мигрени данная регистрационная информация предусматривает назначение пациентам старше 16 лет.
Рецептурный препарат.
В коробке находится 60 таблеток.
Полный состав лекарственного средства
Каждая таблетка содержит 25 мг топирамата. В состав ядра входят 30,85 мг лактозы моногидрата, микрокристаллическая целлюлоза, натрия карбоксиметилкрахмал типа A, прежелатинизированный крахмал и магния стеарат.
Плёночная оболочка сформирована из гипромеллозы, макрогола, полисорбата 80, диоксида титана E171 и карнаубского воска.
Количество натрия составляет приблизительно 0,3 мг на таблетку, поэтому препарат практически не влияет на суточное потребление натрия.
Фармакологические свойства активного вещества
Топирамат относится к сульфамат-замещённым моносахаридам и воздействует сразу на несколько механизмов, регулирующих электрическую активность нейронов. Он ограничивает повторное открытие потенциалзависимых натриевых каналов, усиливает тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты через ГАМК-А-рецепторы и ослабляет возбуждающую передачу через каинатные/AMPA-рецепторы глутамата. Дополнительно вещество умеренно подавляет некоторые изоформы карбоангидразы; этот эффект не является основным противосудорожным механизмом, но связан с риском метаболического ацидоза и образования камней в почках.
Совокупное действие уменьшает вероятность синхронных патологических разрядов в головном мозге и помогает предупреждать эпилептические приступы. При мигрени препарат снижает склонность нервной системы к запуску приступа, однако не купирует уже возникшую головную боль и не заменяет средства экстренной терапии.
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Topamax применяется:
Условия, исключающие применение
Абсолютным противопоказанием является подтверждённая аллергия на любой компонент таблетки. Препарат также не следует принимать при перечисленных выше наследственных нарушениях усвоения лактозы и галактозы.
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Перед началом лечения врачу необходимо знать о заболеваниях почек, перенесённой мочекаменной болезни, семейной склонности к камнеобразованию и проведении гемодиализа. На фоне терапии рекомендуется достаточное поступление жидкости, особенно при физической нагрузке, жаркой погоде, лихорадке или повышенном потоотделении.
Особое наблюдение требуется при заболеваниях печени, глаукоме и других глазных нарушениях, недостаточной массе тела, замедленном росте ребёнка, тяжёлых заболеваниях дыхательной системы, длительной диарее и соблюдении кетогенной диеты. Эти состояния могут усиливать снижение уровня бикарбоната в крови.
В первые недели возможны заторможенность мышления, сложности с подбором слов, ухудшение внимания или памяти.
Вес ребёнка, темпы роста и питание следует контролировать регулярно. Пациенту и близким необходимо обращать внимание на усиление депрессии, резкую смену поведения, агрессию и мысли о самоповреждении.
Подбор дозировки
Дозу увеличивают медленно, ориентируясь не только на диагноз, но и на переносимость. Самостоятельно ускорять титрование или переходить на более высокую дозировку нельзя.
| Клиническая ситуация | Начало лечения | Дальнейшее увеличение | Обычный ориентир |
| Эпилепсия, дополнительная терапия у взрослых | 25–50 мг вечером в течение первой недели | На 25–50 мг, иногда до 100 мг, каждую неделю | 200–400 мг в сутки в 2 приёма; зарегистрированный максимум — 800 мг |
| Дополнительная терапия в 2–18 лет | 1–3 мг/кг вечером, но не более 25 мг в первую неделю | На 1–3 мг/кг каждые 1–2 недели | 5–9 мг/кг в сутки в 2 приёма |
| Монотерапия эпилепсии у взрослых | 25 мг вечером первую неделю | На 25–50 мг каждые 1–2 недели | Обычно около 100 мг в сутки; максимум — 500 мг |
| Монотерапия в 7–18 лет | 0,5–1 мг/кг вечером первую неделю | На 0,5–1 мг/кг каждые 1–2 недели | Начальная целевая доза около 100 мг в сутки; максимум — 400 мг |
| Профилактика мигрени после 16 лет | 25 мг вечером первую неделю | На 25 мг каждую неделю | 50–100 мг в сутки, обычно разделённые на 2 приёма |
Продолжительность терапевтического курса
При эпилепсии лечение обычно носит длительный характер и продолжается столько, сколько сохраняются контроль приступов и приемлемая переносимость. При мигрени результат оценивают по уменьшению частоты, продолжительности и тяжести приступов после периода постепенного подбора дозы. Фиксированного одинакового для всех курса не существует; необходимость профилактики должна регулярно пересматриваться врачом.
Нежелательные проявления различной степени тяжести
Очень часто могут возникать покалывание или онемение в конечностях, сонливость, утомляемость, головокружение, тошнота, диарея, снижение массы тела и появление либо усиление депрессивных симптомов.
К частым реакциям относятся уменьшение аппетита, замедление мышления, трудности с концентрацией и памятью, нарушения речи, бессонница, тревога, раздражительность, тремор, неустойчивая походка, изменение вкуса, двоение или затуманивание зрения. Возможны рвота, запор, дискомфорт в животе, сухость во рту, кожный зуд, сыпь, выпадение волос, мышечные боли, болезненное мочеиспускание и образование камней в почках.
Реже отмечаются снижение уровня бикарбоната и калия, уменьшение потоотделения с перегреванием, обмороки, психотические симптомы, выпадение участка поля зрения, нарушения клеточного состава крови и суицидальные мысли. У детей чаще, чем у взрослых, наблюдаются изменения поведения, агрессия, апатия, нарушения сна, гипертермия и трудности обучения.
Лекарственные комбинации
Фенитоин и карбамазепин способны уменьшать концентрацию топирамата; у отдельных пациентов топирамат, напротив, повышает уровень фенитоина. Комбинация с вальпроевой кислотой увеличивает вероятность накопления аммиака, поражения сознания и снижения температуры тела ниже 35 °C.
Контроль или коррекция лечения могут потребоваться при совместном применении с литием, гидрохлоротиазидом, метформином, глибенкламидом, пиоглитазоном, дигоксином и варфарином.
Ацетазоламид, зонисамид и другие средства, способствующие ацидозу или камнеобразованию, усиливают соответствующие риски. Зверобой может уменьшать эффективность топирамата.
Алкоголь, снотворные, седативные препараты и другие вещества, угнетающие центральную нервную систему, способны усиливать сонливость и нарушение координации, поэтому алкоголя во время лечения следует избегать.
Беременность, кормление грудью
Для профилактики мигрени топирамат противопоказан беременным, а также женщинам, способным забеременеть, если не соблюдается специальная программа предупреждения беременности. При эпилепсии применение во время беременности допускается только в исключительной ситуации, когда подходящей и достаточно эффективной альтернативы нет.
Для представленного медпрепарата грудное вскармливание указано среди условий, исключающих применение.
Поведение при ошибке в дозировании
Забытую дозу принимают после обнаружения пропуска, если время следующего приёма ещё не приблизилось. В противном случае её пропускают и возвращаются к обычному графику.
При случайном приёме лишних таблеток требуется немедленная медицинская помощь, даже если выраженных симптомов пока нет. Возможны сильная сонливость, спутанность сознания, нарушения речи и координации, двоение в глазах, падение давления, возбуждение, судороги и тяжёлый метаболический ацидоз. Лечение проводится в стационаре; при значительном отравлении топирамат может быть удалён гемодиализом.
Требования к хранению и срок использования
Препарат хранят при температуре до 25 °C, в оригинальной упаковке, в сухом и недоступном для детей месте.
Номинальный срок годности таблеток составляет 3 года, однако определяющей является дата EXP на конкретной упаковке.
Полный состав лекарственного средства
Фармакологические свойства активного вещества
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Условия, исключающие применение
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Подбор дозировки
Продолжительность терапевтического курса
Нежелательные проявления различной степени тяжести
Лекарственные комбинации
Беременность, кормление грудью
Поведение при ошибке в дозировании
Требования к хранению и срок использования
АНАЛОГИ
Источники
г. Новосибирск, ул. Шевченко, 15
Заказывайте по телефону: +7 (383) 383-01-94
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: