- Каталог
- Противоэпилептические лекарства
- Топамакс (топирамат) 50мг таблетки №60
Топамакс (топирамат) 50мг таблетки №60
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Название лекарственного средства
Топамакс — рецептурный препарат на основе топирамата. Представленная форма выпуска предназначена для системного лечения некоторых разновидностей эпилепсии и профилактики мигрени.
Активная молекула
Действующее вещество — топирамат (topiramate). Это противоэпилептическое соединение с комплексным влиянием на передачу нервных импульсов: оно ограничивает повторное открытие потенциалзависимых натриевых каналов, усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты и уменьшает возбуждающее влияние глутамата на AMPA/каинатные рецепторы. Дополнительным свойством топирамата является умеренное подавление отдельных изоферментов карбоангидразы.
Доступная дозировка
Каждая таблетка содержит 50 мг топирамата. Таблетки светло-жёлтые, круглые, покрыты оболочкой; данная концентрация может использоваться как промежуточная ступень при постепенном увеличении дозы либо входить в индивидуально подобранную поддерживающую схему.
Направление терапии
Препарат относится к средствам неврологического профиля и применяется:
- самостоятельно при парциальных и первично-генерализованных тонико-клонических приступах;
- вместе с другими противоэпилептическими лекарствами, в том числе при судорогах, связанных с синдромом Леннокса—Гасто;
- для предупреждения повторных приступов мигрени у взрослых после оценки других возможных методов профилактики.
Основной лечебный эффект
Топирамат уменьшает склонность нейронов к чрезмерно частым и синхронным электрическим разрядам. Благодаря этому при эпилепсии может снижаться частота судорожных эпизодов, а при мигрени — вероятность формирования патологической активности нервных сетей, участвующих в развитии очередного приступа.
Механизм профилактического действия при мигрени окончательно не расшифрован и, вероятно, связан сразу с несколькими нейрохимическими процессами.
Предполагаемое время начала действия
После проглатывания топирамат быстро всасывается, а наибольшая концентрация в крови обычно достигается примерно через 2–3 часа. При нормальной работе почек стабильный уровень вещества формируется ориентировочно за 4–8 дней, однако это не равнозначно немедленному лечебному результату.
При эпилепсии полный эффект может развиваться в течение 2–4 недель, поскольку терапию обычно начинают с небольшой дозы и постепенно увеличивают её. Снижение частоты мигреней нередко становится заметным примерно через месяц, а объективная оценка профилактического результата иногда требует до трёх месяцев регулярного лечения.
Способ поступления препарата в организм
Таблетки принимают перорально, проглатывая целиком. Приём пищи существенно не изменяет доступность топирамата, поэтому лекарство можно использовать независимо от еды.
Возрастная категория пациентов
Топамакс может назначаться:
- взрослым, подросткам и детям старше 6 лет — как самостоятельное средство при определённых формах эпилепсии;
- детям от 2 лет, подросткам и взрослым — как дополнение к другой противосудорожной терапии;
- взрослым — для профилактики мигрени.
Условия приобретения
Топамакс относится к категории POM — Prescription Only Medicine, то есть отпускается только по рецепту.
Количество препарата в упаковке
Упаковка содержит 60 таблеток.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инструкция по применению Топамакс (топирамат) 50мг таблетки №60
Полный состав лекарственного средства
Одна таблетка содержит 50 мг топирамата — активного соединения с противосудорожным действием. Количество лактозы моногидрата составляет 61,70 мг на таблетку.
Вспомогательную основу ядра образуют:
- лактозы моногидрат;
- предварительно желатинизированный кукурузный крахмал;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- карбоксиметилкрахмал натрия типа A;
- магния стеарат.
Плёночное покрытие Opadry Yellow включает гипромеллозу, макрогол, полисорбат 80, диоксид титана E171 и жёлтый оксид железа E172. Дополнительно применяется карнаубский воск.
Фармакологические свойства активного вещества
Топирамат снижает избыточную электрическую активность нейронов сразу через несколько взаимодополняющих механизмов. Он ограничивает повторное открытие потенциалзависимых натриевых каналов, усиливает тормозящее влияние гамма-аминомасляной кислоты через GABA-A-рецепторы и ослабляет возбуждающую передачу, связанную с каинатными и AMPA-рецепторами глутамата. Дополнительное, сравнительно умеренное действие связано с подавлением отдельных изоформ карбоангидразы.
Такое сочетание препятствует распространению патологических импульсов при эпилепсии и уменьшает склонность нервной системы к процессам, участвующим в развитии мигренозного приступа.
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Топамакс может применяться в следующих клинических обстоятельствах:
- как единственный противоэпилептический препарат у взрослых, подростков и детей старше 6 лет при фокальных приступах, в том числе с переходом в двусторонний судорожный приступ, а также при первично-генерализованных тонико-клонических приступах;
- вместе с другими противоэпилептическими средствами у взрослых и детей от 2 лет при фокальных и первично-генерализованных тонико-клонических приступах;
- в составе комбинированной терапии приступов, связанных с синдромом Леннокса—Гасто;
- для профилактики мигрени у взрослых после оценки других возможных вариантов лечения.
Условия, исключающие применение
Препарат нельзя принимать при установленной аллергии на любой компонент таблетки.
Факторы, требующие дополнительной осторожности
До начала лечения врачу необходимо сообщить о заболеваниях почек, перенесённых камнях или семейной предрасположенности к мочекаменной болезни. Во время терапии важно получать достаточно жидкости, особенно при жаркой погоде и физических нагрузках.
Усиленный контроль может потребоваться при следующих состояниях:
- сниженная функция почек или проведение гемодиализа;
- умеренное либо тяжёлое нарушение функции печени;
- метаболический ацидоз в прошлом;
- тяжёлые болезни дыхательной системы, продолжительная диарея или недавняя операция;
- кетогенная диета;
- глаукома или другое заболевание глаз;
- недостаточная масса тела, нарушение роста у ребёнка;
- депрессия, суицидальные мысли или значимые изменения поведения в анамнезе.
Топирамат способен уменьшать потоотделение и затруднять охлаждение организма. Этот эффект особенно опасен для детей в жару.
В отдельных случаях препарат снижает концентрацию бикарбоната в крови, поэтому при необъяснимой одышке, глубоком учащённом дыхании, выраженной слабости, тошноте или нарушении сердечного ритма врач может назначить анализы на кислотно-щелочное состояние.
Внезапная боль в глазах, быстрое ухудшение зрения или сужение поля зрения требуют неотложной медицинской оценки. Подобные симптомы могут указывать на вторичную закрытоугольную глаукому, которая иногда развивается в течение первого месяца терапии.
Топамакс может вызывать сонливость, головокружение, заторможенность и зрительные нарушения. До выяснения индивидуальной реакции не следует управлять автомобилем или работать с механизмами.
Подбор дозировки
Схему определяет невролог с учётом диагноза, возраста, массы тела, функции почек, сопутствующих лекарств и переносимости. Лечение обычно начинают с небольшой дозы, затем повышают её постепенно.
Эпилепсия, самостоятельная терапия у взрослых. Обычно начинают с 25 мг вечером в течение первой недели. Затем суточное количество увеличивают на 25–50 мг с интервалами 1–2 недели. Обычная целевая доза составляет 100–200 мг в сутки, разделённые на два приёма; рекомендованный максимум — 500 мг в сутки.
Эпилепсия, самостоятельная терапия у детей старше 6 лет. Начальная доза составляет 0,5–1 мг/кг вечером. Через каждые 1–2 недели её можно увеличивать на 0,5–1 мг/кг в сутки. Ориентировочная начальная поддерживающая доза — около 2 мг/кг в сутки, нередко до 100 мг в сутки, но окончательный режим выбирают по клиническому ответу.
Комбинированная терапия эпилепсии у взрослых. Стартовая доза обычно равна 25–50 мг вечером на протяжении недели. Далее её повышают на 25–50 мг через каждые 1–2 недели. Типичный поддерживающий диапазон — 200–400 мг в сутки в два приёма.
Комбинированная терапия у детей от 2 лет. Суточное количество рассчитывают по массе тела. Обычно лечение начинают с 1–3 мг/кг вечером, затем с интервалом 1–2 недели добавляют по 1–3 мг/кг в сутки. Наиболее распространённый поддерживающий диапазон — 5–9 мг/кг в сутки в два приёма.
Профилактика мигрени у взрослых. Обычно назначают 25 мг вечером в течение первой недели, после чего дозу увеличивают еженедельно на 25 мг. Стандартная целевая доза — 100 мг в сутки, разделённые на утренний и вечерний приёмы. У части пациентов эффект достигается при 50 мг в сутки. Применение 200 мг возможно только после врачебной оценки, поскольку нежелательные реакции при такой дозе возникают чаще.
Продолжительность терапевтического курса
При эпилепсии лечение нередко бывает длительным и продолжается столько, сколько необходимо для стабильного контроля приступов. Решение об уменьшении дозы принимают после оценки типа эпилепсии, продолжительности периода без приступов, данных обследования и вероятности рецидива.
При профилактике мигрени необходимость продолжения терапии рекомендуется пересматривать через 3–6 месяцев. Если профилактика эффективна, препарат иногда применяют 6–12 месяцев, после чего врач оценивает возможность постепенной отмены.
Нежелательные проявления различной степени тяжести
Наиболее часто пациенты отмечают покалывание или онемение в конечностях, сонливость, утомляемость, головокружение, тошноту, диарею, снижение аппетита и уменьшение массы тела. Возможны заложенность носа, насморк или неприятные ощущения в горле.
Распространённые реакции включают затруднение концентрации, замедление мышления, ухудшение памяти, сложности с подбором слов, тремор, нарушение координации, изменение вкуса, двоение или нечёткость зрения. Иногда возникают бессонница, тревожность, раздражительность, подавленное настроение, сухость во рту, запор, рвота, боль в животе, выпадение волос, зуд, мышечная слабость или образование почечных камней.
Менее частые, но клинически значимые нарушения — снижение бикарбоната и развитие метаболического ацидоза, уменьшение калия, изменения количества лейкоцитов или тромбоцитов, обморок, падение артериального давления, панкреатит, уменьшение потоотделения, перегревание, галлюцинации или выраженное изменение поведения.
Лекарственные комбинации
Фенитоин и карбамазепин могут снижать концентрацию топирамата; одновременно у отдельных пациентов топирамат повышает уровень фенитоина. Начало или отмена таких препаратов иногда требует повторного подбора доз.
Сочетание с вальпроевой кислотой связывают с риском повышения аммиака, нарушения работы мозга и патологического снижения температуры тела. При необъяснимой заторможенности, рвоте или спутанности сознания нужна срочная оценка врача.
Дополнительный контроль необходим при одновременном применении лития, дигоксина, варфарина, гидрохлоротиазида, метформина, пиоглитазона или глибенкламида. Варфарин требует контроля МНО, а сочетание с гидрохлоротиазидом может сильнее уменьшать концентрацию калия.
Топирамат способен ослаблять надёжность некоторых системных гормональных контрацептивов, особенно при более высоких дозах и комбинированной противоэпилептической терапии.
Зверобой может уменьшать концентрацию топирамата.
Средства, способствующие образованию камней или развитию ацидоза, включая другие ингибиторы карбоангидразы, применяют только после оценки риска.
Алкоголь не рекомендуется: он может усиливать сонливость, головокружение и другие эффекты на центральную нервную систему, а у некоторых пациентов увеличивать вероятность приступа.
Беременность и кормление грудью
При профилактике мигрени Topamax противопоказан во время беременности. Женщинам и девушкам, способным забеременеть, его не назначают, если не соблюдаются условия программы предупреждения беременности.
При эпилепсии использование во время беременности допускается лишь в исключительной ситуации, когда подходящей альтернативы нет и специалист считает, что последствия неконтролируемых приступов превышают лекарственный риск.
Топирамат поступает в грудное молоко. У грудных детей описывались диарея, сонливость, раздражительность и недостаточная прибавка массы тела.
Решение принимается индивидуально: врач сопоставляет необходимость лечения для матери с возможным риском для ребёнка и рекомендует либо отказаться от грудного вскармливания, либо заменить или прекратить терапию.
Поведение при ошибке в дозировании
Пропущенная доза. Таблетку принимают после того, как вспомнили о пропуске, если до следующего приёма остаётся достаточно времени. Когда следующая доза уже близко, пропущенную не восполняют.
Приём избыточного количества. Возможны выраженная сонливость, заторможенность, расстройство речи, нарушение координации, двоение или затуманивание зрения, падение давления, возбуждение, депрессивное состояние, боль в животе и судороги. В стационаре проводят поддерживающее лечение, контролируют водный баланс, а при необходимости используют гемодиализ.
Требования к хранению и срок использования
Таблетки хранят при температуре ниже 25 °C, в оригинальной упаковке, защищённой от влаги. Лекарство необходимо держать вне поля зрения и доступа детей.
Установленный срок годности препарата — 3 года, однако ориентироваться всегда следует на дату EXP конкретной упаковки: она действует до последнего дня указанного месяца.
Полный состав лекарственного средства
Фармакологические свойства активного вещества
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Условия, исключающие применение
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Подбор дозировки
Продолжительность терапевтического курса
Нежелательные проявления различной степени тяжести
Лекарственные комбинации
Беременность и кормление грудью
Поведение при ошибке в дозировании
Требования к хранению и срок использования
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Новосибирск, ул. Шевченко, 15
Заказывайте по телефону: +7 (383) 383-01-94
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
