Релестат (Relestat®) — стерильный прозрачный раствор для местного применения в офтальмологии.
Действующий компонент — эпинастина гидрохлорид, селективный блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Молекула действует преимущественно на поверхности глаза и после закапывания поступает в общий кровоток лишь в крайне небольшом количестве.
Концентрация раствора составляет 0,5 мг эпинастина гидрохлорида в 1 мл, или 0,05%. Полный объём флакона содержит 2,5 мг действующего вещества.
Релестат применяется в офтальмологии и аллергологии для симптоматического лечения сезонного аллергического конъюнктивита. Его использование может быть целесообразно при зуде, слезотечении, покраснении, раздражении и аллергической отёчности глаз либо век, возникающих в период контакта с пыльцой растений и другими сезонными аллергенами.
Эпинастин препятствует связыванию гистамина с H₁-рецепторами — структурами, через которые запускаются зуд, расширение мелких сосудов, покраснение и усиленное образование слезы. Дополнительно молекула ограничивает высвобождение медиаторов аллергического воспаления из тучных клеток и уменьшает накопление воспалительных клеток в тканях глаза. В результате ослабевают основные проявления аллергической реакции, однако препарат не устраняет саму чувствительность организма к аллергену.
При местном применении эпинастин способен начать уменьшать аллергический зуд приблизительно через 3–5 минут после закапывания. В исследованиях с контролируемым воздействием аллергена продолжительность эффекта достигала как минимум 8 часов, хотя у конкретного пациента скорость и выраженность облегчения могут отличаться.
Лекарство вводят местно, путём закапывания в конъюнктивальный мешок поражённого глаза. Основное действие развивается непосредственно в тканях глазной поверхности; системное всасывание минимально.
Наиболее полно эффективность и безопасность Релестата подтверждены у взрослых и подростков с 12 лет; для них применяется одинаковая схема дозирования. Опыт использования у детей 3–11 лет ограничен, а для пациентов младше 3 лет достаточных данных нет, поэтому применение в этих возрастных группах возможно только по индивидуальному решению врача.
Релестат относится к рецептурным лекарственным препаратам.
В картонной пачке находится один пластиковый флакон-капельница с 5 мл стерильного офтальмологического раствора. Сам контейнер рассчитан на 10 мл, поэтому визуально он может казаться заполненным приблизительно наполовину; это соответствует установленному объёму препарата и не является недовложением.
Полный состав лекарственного средства
В 1 мл стерильного раствора содержится 0,5 мг эпинастина гидрохлорида, что соответствует 0,436 мг эпинастина. Таким образом, во флаконе объемом 5 мл находится 2,5 мг эпинастина гидрохлорида.
Вспомогательная основа включает:
Фармакологические свойства активного вещества
Эпинастин относится к противоаллергическим веществам, блокирующим периферические гистаминовые H1-рецепторы. При аллергической реакции высвобождающийся гистамин вызывает расширение сосудов конъюнктивы, зуд, слезотечение и отечность. Эпинастин препятствует взаимодействию гистамина с чувствительными рецепторами и тем самым ослабляет перечисленные проявления.
Действие молекулы не ограничивается блокадой H1-рецепторов. В экспериментальных исследованиях выявлены стабилизация тучных клеток и уменьшение накопления воспалительных клеток в тканях глаза. После контакта с аллергеном лечебный эффект одной дозы сохранялся не менее 8 часов.
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Relestat применяется для симптоматического лечения сезонного аллергического конъюнктивита у взрослых и подростков от 12 лет.
Условия, исключающие применение
Абсолютным противопоказанием является установленная гиперчувствительность к любому компоненту раствора.
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Бензалкония хлорид способен раздражать глазную поверхность, нарушать стабильность слезной пленки и усиливать ощущение сухости. Особенно внимательно следует наблюдать за состоянием глаз при заболеваниях роговицы, синдроме сухого глаза и длительном применении препарата.
Консервант поглощается мягкими контактными линзами и может изменять их цвет. Перед закапыванием линзы необходимо снять; установить их повторно разрешается не раньше чем через 15 минут. При активном воспалении глаз целесообразность ношения линз лучше обсудить с офтальмологом.
У пациентов с выраженным повреждением роговицы фосфатные компоненты глазных капель в крайне редких случаях могут способствовать отложению солей кальция и помутнению роговицы. Стойкая пелена перед глазами, боль или необычные изменения прозрачности роговицы требуют прекращения самолечения и осмотра специалистом.
Подбор дозировки
Взрослым и подросткам от 12 лет обычно назначают по 1 капле в каждый пораженный глаз два раза в сутки— например, утром и вечером. Самостоятельно увеличивать частоту применения не следует: усиление дозы не обязательно улучшит эффект, но может повысить риск местного раздражения.
Перед процедурой нужно вымыть руки, слегка оттянуть нижнее веко и направить одну каплю в образовавшийся конъюнктивальный карман. После введения желательно закрыть глаз примерно на 30 секунд.
Продолжительность терапевтического курса
Relestat применяют ежедневно в те дни, когда сохраняются проявления сезонной аллергии. Лечение может продолжаться в течение соответствующего аллергенного периода, однако не должно превышать 8 недель, поскольку более длительное непрерывное использование в клинических исследованиях не изучалось.
Нежелательные проявления различной степени тяжести
По данным клинических исследований, нежелательные реакции возникали менее чем у 10% пациентов и преимущественно были легкими и местными.
Частые реакции — не более чем у 1 человека из 10:
Нечастые реакции — не более чем у 1 человека из 100:
Лекарственные комбинации
Специальные исследования взаимодействий Relestat с другими препаратами не проводились. Клинически значимые системные комбинации считаются маловероятными, поскольку после местного введения концентрация эпинастина в крови чрезвычайно мала, а сама молекула почти не метаболизируется.
Беременность и кормление грудью
Клиническая информация ограничена наблюдениями лишь за небольшим числом беременных. Во время беременности Relestat применяют только по рекомендации врача, когда ожидаемая польза для женщины оправдывает потенциальную неопределенность для плода.
Не установлено, выделяется ли эпинастин с грудным молоком у человека. В исследованиях на животных такое выделение наблюдалось. Несмотря на низкое всасывание из глаза, при лактации препарат назначают осторожно после индивидуальной оценки пользы и возможного риска.
Поведение при ошибке в дозировании
Если закапано больше раствора, чем требуется, серьезные последствия маловероятны. При значительном превышении офтальмологической дозы наблюдалось обратимое сужение зрачков без ухудшения остроты зрения. Следующее введение выполняют в обычное время, не пытаясь дополнительно корректировать дозу.
Требования к хранению и срок использования
Флакон необходимо держать при температуре не выше 25 °C, в оригинальной картонной упаковке, защищающей раствор от света. Лекарство должно находиться в месте, недоступном для детей.
Срок годности невскрытого препарата — 2 года, однако ориентироваться следует на дату EXP, указанную на конкретной упаковке. После первого открытия раствор пригоден в течение 28 дней; затем флакон выбрасывают независимо от оставшегося объема. Дату вскрытия удобно сразу отметить на коробке.
Полный состав лекарственного средства
Фармакологические свойства активного вещества
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Условия, исключающие применение
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Подбор дозировки
Продолжительность терапевтического курса
Нежелательные проявления различной степени тяжести
Лекарственные комбинации
Беременность и кормление грудью
Поведение при ошибке в дозировании
Требования к хранению и срок использования
АНАЛОГИ
Источники
г. Новосибирск, ул. Шевченко, 15
Заказывайте по телефону: +7 (383) 383-01-94
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: