- Каталог
- Неврология
- Зелдокс (Зипрасидон) 60мг капс. №56
Зелдокс (Зипрасидон) 60мг капс. №56
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Название лекарственного средства
Зелдокс (Zeldox) — антипсихотический препарат в форме твёрдых желатиновых капсул.
Активная молекула
Действующее вещество — зипрасидон. Одна капсула содержит 67,95 мг зипрасидона гидрохлорида моногидрата, что соответствует 60 мг чистого зипрасидона. Это соединение относится к атипичным антипсихотикам и воздействует преимущественно на дофаминовые и серотониновые сигнальные системы головного мозга.
Доступная дозировка
В каждой капсуле находится 60 мг зипрасидона. Это содержание действующего вещества в одной лекарственной единице, а не автоматически установленная суточная доза.
Направление терапии
Основные области назначения — лечение шизофрении, включая состояния с галлюцинациями, бредовыми убеждениями, подозрительностью и нарушением организации мышления, а также терапия острых маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном расстройстве.
Основной лечебный эффект
Зипрасидон блокирует дофаминовые D₂- и серотониновые 5-HT₂A-рецепторы. Такое сочетание помогает уменьшить чрезмерную активность нейронных путей, участвующих в возникновении психоза и мании. Молекула также взаимодействует с рядом других серотониновых рецепторов и тормозит обратный захват серотонина и норадреналина, однако ведущую роль в антипсихотическом действии связывают именно с влиянием на D₂- и 5-HT₂A-рецепторы.
На фоне лечения могут ослабевать галлюцинации, бредовые переживания, психомоторное возбуждение, агрессивность и дезорганизованность поведения.
При маниакальном эпизоде действие препарата направлено на уменьшение патологически приподнятого или раздражительного настроения, двигательной расторможенности, ускоренного мышления и сниженной потребности во сне.
Предполагаемое время начала действия
После проглатывания капсулы максимальная концентрация зипрасидона в крови формируется приблизительно через 6–8 часов, а равновесный уровень при регулярном лечении — в течение 1–3 суток. Эти фармакокинетические сроки не означают, что все психические симптомы исчезнут в первый день.
При острой мании первые статистически заметные изменения в клинических исследованиях регистрировались уже со второго дня, однако индивидуальная реакция может развиваться медленнее. При шизофрении терапевтический ответ обычно оценивают в динамике на протяжении нескольких недель: разные проявления заболевания ослабевают с неодинаковой скоростью.
Способ поступления препарата в организм
Капсулы принимают внутрь во время еды – вместе с завтраком и вечерней едой в установленное врачом время.
Пища имеет принципиальное значение: приём натощак может привести к неполному и нестабильному поступлению зипрасидона в кровь, тогда как еда способна увеличить его всасывание примерно в два раза.
Возрастная категория пациентов
Основная возрастная группа — взрослые пациенты от 18 лет.
Пожилым пациентам препарат может назначаться после индивидуальной оценки состояния сердца, риска падений, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств. Зелдокс не одобрен для лечения психоза, связанного с деменцией у пожилых людей, поскольку антипсихотики в этой ситуации ассоциированы с повышенным риском тяжёлых осложнений.
Условия приобретения
Зелдокс отпускается только по рецепту врача.
Количество препарата в упаковке
В коробке находится 56 твёрдых желатиновых капсул, распределённых по блистерам.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инструкция по применению Зелдокс (Зипрасидон) 60мг капс. №56
Полный состав лекарственного средства
В одной капсуле содержится 67,95 мг зипрасидона гидрохлорида моногидрата, что соответствует 60 мг чистого зипрасидона.
Вспомогательный состав включает 131,74 мг лактозы моногидрата, прежелатинизированный кукурузный крахмал, магния стеарат, натрия додецилсульфат, желатин и диоксид титана (E171).
Лактоза выполняет функцию наполнителя, крахмал способствует распаду содержимого после проглатывания, магния стеарат используется в процессе изготовления, а желатин и диоксид титана входят в оболочку белой капсулы.
Фармакологические свойства активного вещества
Основной фармакологический эффект препарата связывают с одновременным блокированием дофаминовых D₂- и серотониновых 5-HT₂A-рецепторов в центральной нервной системе. Такое сочетание помогает уменьшать бредовые убеждения, галлюцинации, выраженную подозрительность, психомоторное возбуждение и расстройство организации мышления.
Молекула также блокирует 5-HT₂C- и 5-HT₁D-рецепторы, стимулирует 5-HT₁A-рецепторы и в определенной степени замедляет обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина. Эти дополнительные механизмы могут участвовать в воздействии на тревожно-депрессивные, аффективные и так называемые негативные проявления психотического расстройства, однако клинический результат зависит от диагноза, дозы и индивидуальной чувствительности пациента.
Связывание с гистаминовыми H₁- и α₁-адренорецепторами выражено умеренно, что объясняет возможность сонливости, головокружения и падения давления при вставании. Взаимодействие с мускариновыми M₁-рецепторами минимально, поэтому выраженные антихолинергические эффекты не составляют основу действия препарата.
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Препарат может использоваться у взрослых при шизофрении и связанных с ней психотических расстройствах. Назначение возможно как в период обострения, когда преобладают галлюцинации, бред, возбуждение или дезорганизованное поведение, так и для продолжения терапии после достижения первоначального ответа.
Вторая область применения — острый маниакальный либо смешанный эпизод при биполярном расстройстве, протекающий с психотическими симптомами или без них. Зипрасидон может снижать патологически повышенную активность, раздражительность, ускорение мышления, уменьшенную потребность во сне и импульсивное поведение.
Условия, исключающие применение
Zeldox нельзя принимать при аллергии на любой компонент капсулы. Абсолютным препятствием также является известное удлинение QT, включая врожденный синдром длинного QT.
Препарат противопоказан после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при декомпенсированной сердечной недостаточности и при аритмиях, для лечения которых используются антиаритмические средства классов IA или III. Его нельзя сочетать с другими лекарствами, способными существенно удлинять QT, поскольку суммарное влияние может привести к опасному нарушению желудочкового ритма.
Факторы, требующие дополнительной осторожности
До начала лечения врачу необходимо знать о любых заболеваниях сердца, обмороках, выраженном замедлении пульса и случаях внезапной сердечной смерти либо наследственного длинного QT у родственников. При наличии факторов риска может понадобиться ЭКГ, а концентрации калия и магния следует проверить и скорректировать до первой дозы.
Опасность аритмии возрастает при обезвоживании, продолжительной рвоте или диарее, приеме мочегонных средств, гипокалиемии и гипомагниемии. Если во время терапии возникают сильное сердцебиение, необъяснимое головокружение, судороги или потеря сознания, требуется незамедлительное медицинское обследование с ЭКГ.
Особое наблюдение необходимо пациентам:
- с судорогами или заболеваниями, снижающими судорожный порог;
- с сахарным диабетом, ожирением или семейной предрасположенностью к диабету;
- с низким количеством лейкоцитов либо перенесенной лекарственной нейтропенией;
- с болезнями печени, особенно тяжелыми;
- со склонностью к падению давления, обморокам и падениям;
- с нарушением глотания или риском попадания пищи в дыхательные пути;
- с факторами венозного тромбоза;
- с ранее возникшими непроизвольными движениями на фоне антипсихотиков.
Зипрасидон способен вызывать сонливость, замедлять реакцию и нарушать координацию. Вождение, работа с механизмами и другие потенциально опасные занятия допустимы только после того, как станет ясно, что препарат не ухудшает бодрствование и двигательную точность.
Подбор дозировки
Дозу определяет врач с учетом диагноза, тяжести симптомов, сердечно-сосудистого риска, переносимости и сопутствующей терапии.
Для взрослых при острой шизофрении обычно рекомендуемая начальная схема составляет 40 мг два раза в день во время еды. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 80 мг дважды в сутки; верхний предел — 160 мг в день.
При острой мании или смешанном эпизоде лечение также обычно начинают с 40 мг два раза в день. На второй день врач может повысить разовую дозу до 60 или 80 мг, после чего режим подбирается в пределах 40–80 мг дважды в сутки в зависимости от лечебного ответа и нежелательных реакций.
Каждую дозу принимают непосредственно с полноценным приемом пищи: натощак организм получает заметно меньше зипрасидона, и эффективность может стать непредсказуемой.
Продолжительность терапевтического курса
При шизофрении лечение нередко бывает продолжительным. После подавления острого эпизода врач стремится перейти к наименьшей дозе, которая удерживает симптомы под контролем, и регулярно оценивает необходимость дальнейшей терапии.
Краткосрочные исследования обострения шизофрении преимущественно продолжались 4–6 недель, а данные поддерживающего лечения охватывают более длительные периоды. Эти сроки не являются готовой схемой для конкретного пациента: улучшение отдельных симптомов может появиться раньше, тогда как для устойчивого результата требуется больше времени.
Для острой биполярной мании основные контролируемые данные получены при лечении продолжительностью около трех недель. Эффективность зипрасидона для длительной профилактики новых маниакальных эпизодов в турецкой регистрационной документации систематически не подтверждена, поэтому любое продолжение курса требует регулярной переоценки пользы и риска.
Нежелательные проявления различной степени тяжести
В начале терапии возможны сонливость, чувство заторможенности, головокружение, головная боль и утомляемость. Нередко наблюдаются акатизия — мучительное внутреннее беспокойство с потребностью постоянно двигаться, — тремор, мышечная скованность, замедленность движений либо другие экстрапирамидные проявления.
Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, запор, диспепсия, сухость во рту либо, наоборот, усиленное слюноотделение. Также описаны нечеткость зрения, учащенное сердцебиение, снижение давления при подъеме из положения сидя или лежа, боли в мышцах и общая слабость.
Лекарственные комбинации
Zeldox нельзя объединять с препаратами, способными удлинять интервал QT. К ним относятся некоторые антиаритмические средства классов IA и III, отдельные антипсихотики, макролидные и фторхинолоновые антибиотики, противомалярийные средства и ряд других лекарств; примеры включают хинидин, соталол, дофетилид, пимозид, тиоридазин и моксифлоксацин. Этот перечень не исчерпывающий, поэтому врачу и фармацевту необходимо показать полный список рецептурных и безрецептурных препаратов.
Карбамазепин и другие активаторы CYP3A4, включая рифампицин и зверобой, могут снижать концентрацию зипрасидона. Сильные ингибиторы CYP3A4, например кетоконазол, способны повышать его содержание в крови, хотя стандартная коррекция дозы требуется не всегда.
Сочетание с СИОЗС и другими серотонинергическими препаратами увеличивает вероятность серотонинового синдрома. Зипрасидон может усиливать действие некоторых средств от повышенного давления, ослаблять эффект леводопы и дофаминовых агонистов, а совместное применение с литием требует внимания к сердечной проводимости.
Алкоголь во время лечения не рекомендуется: он может усиливать сонливость, головокружение, нарушение координации и снижение давления. Аналогичная осторожность необходима с седативными, снотворными, противотревожными препаратами, опиоидными анальгетиками и другими веществами, подавляющими центральную нервную систему.
Беременность и кормление грудью
Достаточных контролируемых исследований у беременных нет. Зипрасидон назначают только тогда, когда ожидаемая польза для женщины оценивается выше потенциального риска для плода; женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом рекомендуется надежная контрацепция.
Во время приема Zeldox грудное вскармливание не рекомендуется. Если лечение необходимо продолжать, кормление следует прекратить после обсуждения с врачом безопасной альтернативы для ребенка.
Поведение при ошибке в дозировании
Пропущенная доза. Капсулу принимают после того, как вспомнили о пропуске, если время следующей дозы еще не приблизилось. Когда уже подходит очередной прием, пропущенную дозу не восполняют; принимать две дозы одновременно нельзя.
Передозировка. Чаще всего описывались выраженная сонливость, тревога, дрожь и непроизвольные мышечные движения; возможны судороги, падение давления и нарушение сердечного ритма.
В стационаре контролируют дыхание, давление и ЭКГ; при необходимости применяют активированный уголь и поддерживающее лечение.
Требования к хранению и срок использования
Капсулы хранят при температуре ниже 30 °C, в недоступном для детей месте. Желательно оставлять их в оригинальном алюминиевом блистере, защищающем лекарство от внешней среды, и извлекать непосредственно перед приемом.
Заявленный срок годности — 48 месяцев.
Полный состав лекарственного средства
Фармакологические свойства активного вещества
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Условия, исключающие применение
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Подбор дозировки
Продолжительность терапевтического курса
Нежелательные проявления различной степени тяжести
Лекарственные комбинации
Беременность и кормление грудью
Поведение при ошибке в дозировании
Требования к хранению и срок использования
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Новосибирск, ул. Шевченко, 15
Заказывайте по телефону: +7 (383) 383-01-94
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
