- Каталог
- Неврология
- Зелдокс (Зипрасидон) 40мг капс. №56
Зелдокс (Зипрасидон) 40мг капс. №56
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Название лекарственного средства
Зелдокс — антипсихотический препарат для системного лечения отдельных психических расстройств. Международное написание торгового наименования — Zeldox.
Активная молекула
Действующим веществом является зипрасидон. В каждой капсуле он содержится в форме зипрасидона гидрохлорида моногидрата. Молекула относится к атипичным антипсихотикам — средствам, регулирующим передачу сигналов между нервными клетками головного мозга.
Доступная дозировка
Одна твердая капсула содержит 40 мг зипрасидона. Такая дозировка позволяет врачу постепенно подбирать суточное количество препарата с учетом диагноза, выраженности симптомов, переносимости лечения и сопутствующих заболеваний.
Направление терапии
Взрослым препарат назначают при шизофрении, а также при маниакальных или смешанных эпизодах умеренной тяжести, возникающих на фоне биполярного расстройства. В возрастной группе 10–17 лет препарат может использоваться только для лечения маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном расстройстве; профилактическая эффективность в отношении последующих эпизодов для этой категории не установлена.
Основной лечебный эффект
Зипрасидон преимущественно ограничивает чрезмерную стимуляцию дофаминовых D₂- и серотониновых 5-HT₂A-рецепторов. Дополнительное влияние на другие серотониновые рецепторы и перенос серотонина и норадреналина формирует более сложное регулирующее действие на эмоциональные и поведенческие реакции.
На фоне терапии могут ослабевать галлюцинации, бредовые убеждения, подозрительность, дезорганизованность мышления и психомоторное возбуждение. При биполярной мании препарат помогает уменьшить патологически приподнятое настроение, чрезмерную активность, раздражительность, ускоренный поток мыслей и сниженную потребность во сне. Эффект направлен на контроль симптомов, но не означает устранения причины заболевания.
Предполагаемое время начала действия
После приема вместе с пищей наибольшая концентрация зипрасидона в крови обычно достигается через 6–8 часов, а относительно устойчивый уровень — в течение 1–3 дней регулярного применения. Эти фармакокинетические сроки не равнозначны моментальному исчезновению психических симптомов.
Изменения сна, напряженности или возбуждения иногда становятся заметны в первые дни, тогда как выраженный антипсихотический либо антиманиакальный результат обычно развивается постепенно — на протяжении нескольких дней или недель.
Способ поступления препарата в организм
Капсулы предназначены для приема внутрь. Их проглатывают целиком во время еды, не раскрывая, не разжевывая и не измельчая.
Возрастная категория пациентов
При шизофрении Зелдокс предназначен для взрослых пациентов. Эффективность и безопасность зипрасидона при этом диагнозе у детей и подростков не подтверждены.
При маниакальных или смешанных эпизодах биполярного расстройства препарат может назначаться взрослым, а также пациентам от 10 до 17 лет.
Условия приобретения
Зелдокс относится к рецептурным лекарственным средствам.
Количество препарата в упаковке
В упаковке находится 56 твердых капсул, размещенных в блистерах.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инструкция по применению Зелдокс (Зипрасидон) 40мг капс. №56
Полный состав лекарственного средства
Одна твёрдая капсула содержит зипрасидона гидрохлорида моногидрат в количестве, эквивалентном 60 мг зипрасидона.
В состав наполнения капсулы входят:
- лактозы моногидрат — 131,74 мг;
- предварительно желатинизированный кукурузный крахмал;
- магния стеарат.
Оболочка изготовлена из желатина и содержит диоксид титана (Е171) и натрия додецилсульфат.
Для нанесения маркировки применяются шеллак, пропиленгликоль (Е1520), гидроксид аммония (Е527), гидроксид калия (Е525) и чёрный оксид железа (Е172).
Фармакологические свойства активного вещества
Основной эффект зипрасидона связан с блокированием дофаминовых D₂- и серотониновых 5-HT₂A-рецепторов. Такое сочетание помогает уменьшать бредовые идеи, галлюцинации, психомоторное возбуждение, дезорганизацию мышления и другие проявления психоза.
Молекула также взаимодействует с серотониновыми 5-HT₂C-, 5-HT₁D- и 5-HT₁A-рецепторами и частично препятствует обратному захвату серотонина и норадреналина. Умеренное сродство к α₁-адренорецепторам и H₁-гистаминовым рецепторам объясняет возможность сонливости, головокружения и снижения давления при вставании. Влияние на мускариновые M₁-рецепторы выражено минимально.
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
У взрослых Zeldox применяется для лечения шизофрении. Основанием для назначения могут быть галлюцинации, стойкие ошибочные убеждения, подозрительность, расстройство мышления, психомоторное возбуждение, эмоциональная отстранённость или нарушение социального поведения, если врач связывает эти проявления с шизофреническим расстройством.
Второе официальное показание — маниакальные и смешанные эпизоды умеренной тяжести при биполярном расстройстве. По этому показанию препарат может назначаться взрослым, а также детям и подросткам от 10 до 17 лет под специализированным наблюдением.
Условия, исключающие применение
Zeldox нельзя принимать при аллергии на зипрасидон либо любой компонент капсулы. Препарат противопоказан при известном удлинении интервала QT, врождённом синдроме удлинённого QT, недавно перенесённом остром инфаркте миокарда и декомпенсированной сердечной недостаточности.
Лечение исключается при нарушениях сердечного ритма, требующих применения антиаритмических препаратов классов IA или III. Зипрасидон также нельзя сочетать с другими средствами, способными заметно удлинять QT и повышать вероятность опасной желудочковой аритмии.
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Перед началом терапии врачу необходимо узнать о заболеваниях сердца у пациента и его близких родственников. Особое внимание требуется при медленном пульсе, обмороках, перебоях в работе сердца, стабильном сердечно-сосудистом заболевании и нарушениях концентрации калия или магния. Потеря электролитов возможна при продолжительной диарее, рвоте или лечении мочегонными средствами.
При наличии сердечных факторов риска может потребоваться ЭКГ до начала лечения и в процессе подбора дозы. Сердцебиение, необъяснимый обморок, выраженное головокружение или судорожный приступ во время терапии являются основанием для срочного обследования.
Повышенная осторожность необходима в следующих ситуациях:
- эпилепсия или судороги в анамнезе;
- заболевания печени, особенно тяжёлая печёночная недостаточность;
- возраст старше 65 лет, физическая ослабленность и склонность к падениям;
- перенесённый инсульт либо высокий риск нарушения мозгового кровообращения;
- личный или семейный анамнез венозного тромбоза;
- повышение пролактина и связанные с ним нарушения менструального цикла, выделение молока, увеличение грудных желёз у мужчин или сексуальная дисфункция;
- ранее возникавшие непроизвольные движения на фоне нейролептиков.
Zeldox не зарегистрирован для устранения поведенческих нарушений при деменции.
В начале лечения возможны сонливость, нарушение походки, головокружение и падение давления при вставании. До выяснения индивидуальной реакции нельзя управлять автомобилем, работать с движущимися механизмами или выполнять действия, где снижение внимания может привести к травме.
Подбор дозировки
Капсулы проглатывают целиком во время основной трапезы — обычно утром с плотным завтраком и вечером с ужином. Желательно принимать препарат ежедневно примерно в одно время.
| Категория пациентов | Общие принципы дозирования |
| Взрослые, острое лечение | Обычно начинают с 40 мг два раза в сутки вместе с пищей. С учётом ответа и переносимости врач может повысить дозу до 80 мг дважды в сутки |
| Максимальная доза для взрослых | 160 мг в сутки. При клинической необходимости она может быть достигнута к третьему дню лечения, но превышать её нельзя |
| Поддерживающая терапия шизофрении | Используется минимальная эффективная доза; некоторым пациентам достаточно 20 мг два раза в сутки |
| Пациенты старше 65 лет | Автоматическое уменьшение начальной дозы не требуется, однако более низкий старт выбирают при сопутствующих заболеваниях, ослабленности или склонности к падениям |
| Биполярное расстройство, 10–17 лет | В первый день — 20 мг однократно с пищей, затем суточную дозу делят на два приёма и повышают постепенно в течение 1–2 недель |
Для пациентов 10–17 лет с массой не менее 45 кг целевой диапазон составляет 120–160 мг в сутки, а последующая доза обычно находится в пределах 80–160 мг. При массе менее 45 кг целевой диапазон равен 60–80 мг в сутки, последующий — 40–80 мг; превышать соответствующие весу пределы нельзя. Такие схемы назначаются детским психиатром и не должны воспроизводиться самостоятельно.
Продолжительность терапевтического курса
Единой продолжительности лечения для всех пациентов не существует. При маниакальном или смешанном эпизоде врач оценивает динамику симптомов, переносимость и необходимость дальнейшего применения после купирования острого состояния.
При шизофрении терапия часто продолжается длительно, в том числе после исчезновения выраженных проявлений заболевания. Это позволяет поддерживать достигнутую стабилизацию, однако доза должна периодически пересматриваться и сохраняться на минимальном эффективном уровне.
Нежелательные проявления различной степени тяжести
Очень часто отмечаются сонливость или выраженная дневная заторможенность, головная боль и нарушения сна. Эти реакции не обязательно сохраняются на протяжении всего курса, но при их выраженности следует обсудить коррекцию терапии.
Часто могут возникать внутреннее беспокойство, тревога, возбуждение, головокружение, тремор, скованность или замедленность движений, непроизвольные движения, ухудшение чёткости зрения и седативный эффект. Возможны тошнота, рвота, запор, диарея, сухость во рту или усиленное слюноотделение, диспепсия, сыпь, слабость, повышение температуры, колебания массы тела, повышение артериального давления и сексуальные нарушения у мужчин.
Нечасто регистрируются обмороки, сердцебиение, одышка, судороги, нарушение координации или речи, покалывание и онемение, синдром беспокойных ног, повышение пролактина, изменение печёночных показателей, усиление аппетита, крапивница, выпадение волос, мышечные спазмы, нарушение мочеиспускания, отсутствие менструаций, выделение молока вне периода кормления и увеличение грудных желёз у мужчин.
Лекарственные комбинации
Запрещены сочетания со средствами, заметно удлиняющими интервал QT. К ним относятся антиаритмики классов IA и III, пимозид, тиоридазин, сертиндол, цизаприд, некоторые фторхинолоновые антибиотики — например моксифлоксацин, — а также ряд противомалярийных и других препаратов.
Карбамазепин, рифампицин и зверобой могут ускорять метаболизм зипрасидона и уменьшать его концентрацию. Некоторые противогрибковые средства, ингибиторы CYP3A4 и препараты для лечения ВИЧ способны, напротив, повышать содержание лекарства в крови. При комбинации с литием необходима оценка влияния обоих препаратов на сердечную проводимость.
Сочетание с СИОЗС и другими серотонинергическими средствами повышает вероятность серотонинового синдрома. Препараты, угнетающие центральную нервную систему, могут усиливать сонливость и заторможенность. Алкоголь на протяжении курса рекомендуется исключить.
Алюминий- и магнийсодержащие антациды, а также циметидин не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику зипрасидона.
Беременность и кормление грудью
Опыт применения зипрасидона у беременных ограничен. Лечение допускается только тогда, когда ожидаемая польза для женщины, по оценке врача, превосходит возможный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста во время терапии необходима надёжная контрацепция.
Зипрасидон обнаруживался в грудном молоке, поэтому грудное вскармливание во время лечения не рекомендуется. Если терапия необходима, женщине следует обсудить с врачом прекращение кормления и безопасный способ перехода ребёнка на другое питание.
Поведение при ошибке в дозировании
Если приём пропущен, капсулу принимают после обнаружения ошибки, кроме ситуации, когда уже приближается время следующей дозы. Тогда пропущенную капсулу не восполняют и продолжают лечение по обычному графику. Удваивать разовый приём запрещено.
Передозировка может проявляться сильной сонливостью, тревогой, дрожью, судорогами, непроизвольными движениями головы и шеи, двигательными расстройствами и изменением сердечного ритма.
Требования к хранению и срок использования
Капсулы хранят в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C, в оригинальной блистерной упаковке и картонной пачке. Лекарство следует защищать от избыточной влаги и не перекладывать в ёмкости без маркировки.
Установленный производителем срок годности составляет 4 года, однако при использовании необходимо ориентироваться на дату EXP, напечатанную на конкретной упаковке. Препарат пригоден до последнего дня указанного месяца.
Полный состав лекарственного средства
Фармакологические свойства активного вещества
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Условия, исключающие применение
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Подбор дозировки
Продолжительность терапевтического курса
Нежелательные проявления различной степени тяжести
Лекарственные комбинации
Беременность и кормление грудью
Поведение при ошибке в дозировании
Требования к хранению и срок использования
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Новосибирск, ул. Шевченко, 15
Заказывайте по телефону: +7 (383) 383-01-94
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
