- Каталог
- Неврология
- Сероквель Пролонг 200мг таблетки №60
Сероквель Пролонг 200мг таблетки №60
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Название лекарственного средства
Сероквель Пролонг (Seroquel XR ) — антипсихотический препарат в форме таблеток с продолжительным высвобождением.
Активная молекула
Действующее вещество — кветиапин, представленный в лекарственной форме в виде кветиапина гемифумарата. Кветиапин принадлежит к атипичным антипсихотикам; дополнительный вклад в действие препарата вносит его активный метаболит норкветиапин.
Доступная дозировка
Каждая таблетка содержит количество кветиапина, эквивалентное 200 мг активного вещества. Таблетки этой дозировки имеют желтый цвет и маркировку «XR 200».
Направление терапии
Препарат применяется в психиатрии для лечения шизофрении, умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов, а также выраженных депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве. Он может назначаться для предупреждения повторных маниакальных или депрессивных фаз пациентам, ранее ответившим на терапию кветиапином.
При большом депрессивном расстройстве пролонгированный кветиапин используется как дополнение к антидепрессанту, если лечение одним антидепрессивным препаратом оказалось недостаточно результативным.
Основной лечебный эффект
Кветиапин изменяет передачу сигналов в нейронных системах, связанных с серотонином и дофамином. Такое действие помогает ослаблять бредовые идеи, галлюцинации, выраженную подозрительность, психомоторное возбуждение и дезорганизацию мышления.
При биполярном расстройстве препарат может уменьшать чрезмерную активность, раздражительность и другие проявления мании, а при депрессивной фазе — снижать выраженность подавленности и сопутствующих эмоциональных нарушений. Во время поддерживающего лечения его задача заключается в сохранении достигнутой стабилизации и уменьшении вероятности новых аффективных эпизодов.
Предполагаемое время начала действия
После приема пролонгированной таблетки максимальная концентрация кветиапина и норкветиапина в крови обычно формируется приблизительно через 6 часов.
Сонливость, уменьшение внутреннего напряжения или изменение характера сна могут отмечаться уже в первые дни. Более значимые изменения психического состояния обычно развиваются постепенно: первые улучшения у некоторых пациентов становятся заметны через 1–2 недели, а полноценная оценка результата требует нескольких недель терапии.
Способ поступления препарата в организм
Сероквель Пролонг принимают внутрь. Матрица таблетки высвобождает кветиапин постепенно, благодаря чему концентрация вещества поддерживается более равномерно и препарат обычно можно принимать один раз в сутки.
Возрастная категория пациентов
Препарат предназначен преимущественно для взрослых пациентов от 18 лет. Применение пролонгированного кветиапина у детей и подростков младше 18 лет в немецкой инструкции не рекомендовано из-за недостаточности подтверждающих данных и особенностей профиля нежелательных реакций.
В пожилом возрасте лечение возможно, но требует более осторожного подбора дозы.
Условия приобретения
Сероквель Пролонг относится к рецептурным лекарственным средствам.
Количество препарата в упаковке
В упаковке находится 60 таблеток с продолжительным высвобождением.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инструкция по применению Сероквель Пролонг 200мг таблетки №60
Полный состав лекарственного средства
Фармакологическую основу Seroquel XR составляет кветиапин. Каждая таблетка с пролонгированным высвобождением содержит 200 мг активной молекулы, представленной 230,26 мг кветиапина фумарата. Такое обозначение связано с тем, что при производстве используется солевая форма вещества, а дозировка на упаковке указывает количество чистого кветиапина.
В ядро таблетки включены лактозы моногидрат — 52,87 мг, микрокристаллическая целлюлоза (E460), натрия цитрата дигидрат (E331), гипромеллоза (E464) и магния стеарат (E470b). Содержание натрия в одной дозировочной единице составляет около 17,59 мг.
Для формирования наружного слоя используются гипромеллоза, макрогол 400, диоксид титана (E171) и жёлтый оксид железа (E172). Гипромеллозная структура удерживает действующее вещество внутри матрицы и регулирует скорость его перехода в желудочно-кишечный тракт. За счёт этого концентрация кветиапина увеличивается более плавно, чем после приёма обычной быстрорастворимой таблетки.
Фармакологические свойства активного вещества
Кветиапин относится к антипсихотическим средствам атипичного типа. После попадания в организм он действует совместно со своим фармакологически активным метаболитом — норкветиапином. Оба соединения изменяют передачу сигналов между нервными клетками, взаимодействуя с несколькими разновидностями рецепторов головного мозга.
Основное значение имеет блокирование серотониновых рецепторов 5-HT2 и дофаминовых рецепторов D1 и D2. При этом активность в отношении серотониновой системы преобладает над влиянием на D2-рецепторы. Такой профиль помогает уменьшать бредовые идеи, галлюцинации, выраженную подозрительность, психомоторное возбуждение и другие психотические проявления, одновременно ограничивая вероятность некоторых двигательных осложнений, характерных для традиционных нейролептиков.
Норкветиапин дополнительно препятствует обратному захвату норадреналина и проявляет частичную стимулирующую активность в отношении серотониновых 5-HT1A-рецепторов. Эти механизмы рассматриваются как важная часть антидепрессивного действия препарата. Благодаря им кветиапин может применяться не только при психозе и мании, но и при депрессивных эпизодах в пределах зарегистрированных показаний.
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Seroquel XR применяется у совершеннолетних пациентов при заболеваниях, связанных с нарушением дофаминовой, серотониновой и норадреналиновой регуляции.
Одним из основных показаний является шизофрения. Препарат может использоваться в активной фазе заболевания, когда присутствуют галлюцинации, бредовые убеждения, дезорганизованное мышление, тревожная подозрительность или выраженное возбуждение.
Другая область применения — биполярное аффективное расстройство. При маниакальной фазе кветиапин помогает контролировать патологически приподнятое или раздражительное настроение, чрезмерную активность, снижение потребности во сне, ускорение речи и импульсивное поведение. Во время биполярной депрессии препарат направлен на ослабление подавленности, утраты интереса, недостатка энергии, нарушений сна и других компонентов депрессивного эпизода.
Препарат также может дополнять антидепрессивную терапию при большом депрессивном эпизоде, когда адекватное лечение как минимум одним антидепрессантом не обеспечило достаточного результата. Кветиапин в такой ситуации не заменяет базовый антидепрессант, а усиливает терапевтическую схему.
Условия, исключающие применение
Препарат противопоказан при подтверждённой аллергии на любой компонент таблетки.
Недопустимо совместное использование с сильными ингибиторами CYP3A4, резко увеличивающими содержание кветиапина в крови.
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Особого наблюдения требуют пациенты с заболеваниями сердца и сосудов, склонностью к низкому давлению или обморокам, сердечной недостаточностью, врождённым удлинением QT, сниженным уровнем калия или магния. Медленная титрация может понадобиться при цереброваскулярных заболеваниях, судорогах в анамнезе, синдроме апноэ сна и повышенном риске падений.
До начала и во время курса врач может контролировать массу тела, артериальное давление, глюкозу, HbA1c и липидный профиль. Дополнительные исследования крови, функции печени, щитовидной железы, электролитов и ЭКГ назначают с учётом исходных заболеваний и принимаемых лекарств. Кветиапин способен увеличивать массу тела, повышать концентрацию глюкозы, триглицеридов и LDL-холестерина и одновременно снижать HDL-холестерин.
Осторожность необходима при снижении количества лейкоцитов в прошлом, лекарственной нейтропении, заболеваниях печени, гипотиреозе, задержке мочи, увеличении предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, тяжёлом запоре или перенесённой кишечной непроходимости.
При депрессивных состояниях особенно важен контроль настроения в начале лечения и после изменения дозы.
Seroquel XR не предназначен для лечения психоза или нарушений поведения при деменции у пожилых людей.
Препарат может ухудшать скорость реакции и концентрацию внимания. До выяснения индивидуальной переносимости нельзя управлять транспортом, работать с механизмами или выполнять потенциально опасные задачи.
Подбор дозировки
Таблетки принимают раз в сутки. Препарат принимают без пищи, а при шизофрении и мании — как минимум за час до еды; депрессивные состояния обычно предполагают вечерний приём перед сном.
Ориентировочные схемы для понимания принципов титрации:
| Показание | Начальная титрация | Обычный терапевтический диапазон |
| Шизофрения или маниакальная фаза | 300 мг в 1-й день, 600 мг во 2-й день | 400–800 мг один раз в сутки |
| Биполярная депрессия | 50 мг в 1-й день, 100 мг во 2-й, 200 мг в 3-й, 300 мг в 4-й | Обычно 300 мг перед сном |
| Профилактика рецидива биполярного расстройства | Продолжают дозу, оказавшуюся эффективной в острой фазе | 300–800 мг, предпочтительно минимальная эффективная доза |
| Дополнение к антидепрессанту при большой депрессии | 50 мг в 1–2-й дни, 150 мг в 3–4-й дни | Обычно 150 мг; увеличение до 300 мг решается индивидуально |
У пациентов старшего возраста лечение начинают с 50 мг в сутки и повышают дозу медленнее, обычно шагами по 50 мг. Это связано с тем, что выведение кветиапина у пожилых может быть на 30–50% медленнее.
Продолжительность терапевтического курса
Универсальной продолжительности курса не существует. При остром эпизоде препарат принимают до достижения устойчивого контроля симптомов, после чего врач решает, нужна ли поддерживающая терапия. При шизофрении и биполярном расстройстве лечение может быть длительным, если профилактическая польза остаётся выше риска нежелательных явлений.
При дополнительном применении для большой депрессии необходимость продолжения регулярно пересматривают, поскольку данные о длительной эффективности именно такой комбинации ограничены. Самостоятельно прекращать лечение нельзя: резкая отмена может вызвать бессонницу, тошноту, головную боль, диарею, рвоту, головокружение и раздражительность. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы как минимум в течение 1–2 недель.
Нежелательные проявления различной степени тяжести
Очень часто пациент может ощущать сонливость, головокружение, головную боль или сухость во рту. Возможны увеличение массы тела, изменение холестерина и триглицеридов, снижение гемоглобина, двигательная скованность, тремор либо внутреннее беспокойство. Сонливость обычно сильнее в первые дни или недели и способна привести к падению.
К частым реакциям относятся усиление аппетита, запор, дискомфорт в желудке, боль в животе, рвота, нечёткость зрения, учащённое сердцебиение, слабость, отёки и падение давления при вставании. Анализы могут показать повышение глюкозы, пролактина и печёночных ферментов, изменение тиреоидных гормонов, уменьшение числа лейкоцитов или нейтрофилов.
Реже наблюдаются обмороки, судороги, синдром беспокойных ног, спутанность сознания, замедление сердечного ритма, нарушения глотания, задержка мочи, снижение тромбоцитов, сексуальная дисфункция или непроизвольные движения.
Лекарственные комбинации
Наиболее значимые взаимодействия связаны с печёночным ферментом CYP3A4, который участвует в переработке кветиапина. Сильное подавление этого фермента приводит к резкому увеличению концентрации действующего вещества и повышает риск чрезмерной седации, падения давления, сердечных нарушений и других осложнений. Поэтому Seroquel XR нельзя сочетать с азольными противогрибковыми препаратами, некоторыми ингибиторами протеазы ВИЧ, кларитромицином, эритромицином и нефазодоном.
Грейпфрут и приготовленный из него сок также способны замедлять CYP3A4-зависимый метаболизм. На протяжении всего курса от этих продуктов следует отказаться, поскольку заранее определить выраженность их влияния на уровень кветиапина невозможно.
Противоположный эффект создают вещества, активирующие печёночные ферменты. Карбамазепин и фенитоин значительно ускоряют выведение кветиапина, вследствие чего его содержание в крови может стать недостаточным для контроля заболевания. Совместная терапия с карбамазепином не рекомендуется, а отмену или замену любого ферментного индуктора проводят постепенно и только по указанию врача.
Алкоголь усиливает угнетающее влияние препарата на центральную нервную систему. Такое сочетание может привести к выраженной сонливости, нарушению координации, замедлению реакции, падению давления и травмам, поэтому спиртные напитки во время лечения исключают.
Осторожность требуется при комбинировании с препаратами, удлиняющими интервал QT или изменяющими содержание калия и магния в крови. Это относится к некоторым антиаритмическим средствам, антибиотикам, антипсихотикам и антидепрессантам.
Совместное применение с ингибиторами МАО, серотонинергическими антидепрессантами и другими веществами, усиливающими серотониновую передачу, требует медицинского контроля.
Лекарства с антихолинергическими свойствами способны усиливать сухость слизистых, запор, нечёткость зрения, задержку мочи и повышение внутриглазного давления. Особенно осторожно такие комбинации используют при увеличении предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, нарушении кишечной моторики или эпизодах задержки мочи в прошлом.
При одновременном назначении лития врач может контролировать его концентрацию в крови и наблюдать за появлением тремора, сонливости, увеличения массы тела или двигательных нарушений.
Беременность и кормление грудью
Во время беременности Seroquel XR назначают только при очевидной клинической необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Самостоятельная отмена после наступления беременности опасна из-за риска синдрома отмены и обострения основного заболевания.
Кветиапин обнаруживается в грудном молоке, хотя степень его проникновения различается. Согласно инструкции, грудное вскармливание во время лечения противопоказано.
Поведение при ошибке в дозировании
Если приём пропущен, таблетку можно принять после того, как пациент об этом вспомнил. Когда уже приближается время следующей дозы, пропущенный приём не восполняют; две дозы одновременно принимать нельзя. После перерыва продолжительностью несколько дней возобновление терапии следует согласовать с врачом, поскольку иногда требуется повторная постепенная титрация.
При случайном приёме лишней таблетки или неизвестного количества препарата необходимо немедленно связаться с врачом. Передозировка ретард-формой может проявиться с задержкой и сопровождаться глубокой сонливостью, снижением давления, учащённым пульсом, спутанностью сознания, задержкой мочи, судорогами, нарушением дыхания, удлинением QT, комой.
Специфического антидота нет. Нельзя самостоятельно вызывать рвоту или принимать активированный уголь без указания медицинского специалиста; пациенту требуется наблюдение за дыханием, сердечным ритмом и кровообращением до полного восстановления.
Требования к хранению и срок использования
Seroquel XR следует хранить в недоступном для детей месте при температуре до 30 C, предпочтительно в оригинальном блистере.
Для европейской ретард-формы кветиапина заявлен общий срок годности 3 года, однако приоритет всегда имеет дата на конкретной коробке.
Полный состав лекарственного средства
Фармакологические свойства активного вещества
Ситуации, в которых лекарство может быть назначено
Условия, исключающие применение
Факторы, требующие дополнительной осторожности
Подбор дозировки
Продолжительность терапевтического курса
Нежелательные проявления различной степени тяжести
Лекарственные комбинации
Беременность и кормление грудью
Поведение при ошибке в дозировании
Требования к хранению и срок использования
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Новосибирск, ул. Шевченко, 15
Заказывайте по телефону: +7 (383) 383-01-94
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
